РАЗРАБОТКА ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ

Синтезированные в ходе работы над проектом вещества с  цитотоксической активностью

Решаемая проблема: Разработка таргетных агентов, точечно воздействующих на раковые клетки, не повреждая при этом здоровые ткани

Стадия проекта: Предпосевная стадия (pre-seed stage)

Требуемые инвестиции: 200000

Требуемые компетенции: Экономисты

Научно-техническая часть проекта

По данным ВОЗ в мире ежегодно диагностируется порядка 9 млн. человек с онкологическими заболеваниями. Рак – причина смерти более 7 млн. человек в год и по смертности в развитых странах занимает второе место после сердечно-сосудистых заболеваний. В России от рака гибнет более 250 тыс. человек в год, и выявляется почти 500 тыс. новых случаев онкологии.

Схема лечения рака основана на комплексе процедур, включающих химиотерапию дорогостоящими, большей частью импортными препаратами, большинство из которых помимо направленного, обладает общим токсическим действием. Таким образом, поиск доступных, нетоксичных препаратов – одна из актуальных проблем российской фармации. Перспективы химиотерапии заключаются в создании таргетных препаратов, точечно воздействующих на раковые клетки, не повреждая при этом здоровые ткани.

Достижения медицинской химии свидетельствуют, что перспективная база для разработки новых лекарственных средств – доступные природные соединения и их модификанты, среди которых выгодно выделяется растительный тритерпеноид бетулин. Ключевыми критериями для активного внедрения бетулина в синтетические превращения с целью получения высокоэффективных лекарственных средств стали такие показатели, как высокое (до 40%) содержание бетулина в бересте березы, его низкая токсичность и разнообразная фармакологическая активность. В настоящее время производное бетулина – бетулиновая кислота проходит клинические исследования в США в качестве средства для лечения меланомы без вреда для нормальных клеток.

Нами разработан метод синтеза гетероциклических кислород- и азотсодержащих производных бетулина, цитотоксичных (ЕС50 5,6-34,8 мкМ) в отношении опухолевых клеток рабдомиосаркомы, карциномы легкого, меланомы и перспективных в качестве интермедиатов для разработки противоопухолевых агентов. В рамках программы УМНИК с целью усиления противоопухолевой активности планируется провести модификацию синтезированных гетероциклических производных и оценку противоопухолевой активности in vitro целевых продуктов, выявить наиболее перспективный образец для проведения дальнейших биологических испытаний.

Перспективы коммерциализации

Ежегодный экономический ущерб от онкологических заболеваний в России – более 90 млрд. руб. Основные черты отечественного рынка противоопухолевых препаратов – это рост объемов реализации в денежном выражении, высокая стоимость препаратов (средняя цена за упаковку превышает 4000 руб.) и зависимость от импорта. Лидерами рынка в денежном выражении остаются лекарства зарубежных производителей. Так, статистика коммерческих цен на эффективные противоопухолевые средства свидетельствует, что стоимость курса химиотерапии может достигать 15000 $, при этом нужно пройти не менее 5 курсов лечения. В 2012 г. на российском рынке доля отечественных препаратов для лечения рака в объеме предложения составила 65%. Согласно стратегии развития фармацевтической промышленности на период до 2020 г., в разряде жизненно необходимых лекарств доля отечественных препаратов должна достичь 85%. Решение настоящей проблемы – в создании препаратов с более низкой конечной стоимостью, превосходящих по качеству как российские, так и зарубежные аналоги.

Наличие богатой растительной сырьевой базы и относительно слабая зависимость себестоимости производства на территории России от колебаний валютных курсов делают бизнес, основанный на получении высокоэффективных противоопухолевых средств путем химической модификации бетулина, привлекательным и стабильным. По нашим расчетным данным, цена разрабатываемого препарата на лечебный курс не должна превысить 800-1000 руб. Стоит отметить, что в России насчитывается порядка 95 предприятий фармацевтической промышленности, потенциальных потребителей предлагаемой инновационной разработки, среди которых два крупных уральских предприятия НПО «Биомед» и ЗАО «Медисорб» расположены в г. Пермь.

Результаты экспериментальной работы и биологических испытаний подтверждают перспективность предлагаемого нами научного подхода по целенаправленным трансформациям бетулина, социальную обоснованность и значимость данного инновационного проекта для российского потребителя.